在美国化学协会第251届全国会议暨博览会上,研究人员说:经过多年的试验和失败,他们即将开发一种男性避孕药。

明尼苏达大学药学院的研究生吉利安·凯泽和冈达·乔治博士及其同事说:他们已经调整了化合物的结构,在这种口服避孕药方面取得了一些进展。这种避孕药可以中止生育,没有明显的副作用——比具有类似效果的女性避孕药晚了近50年。

乔治博士在《每日邮报》上说:“这种药物是可溶的,可以口服,见效快,不会削弱性欲。即使服用几十年也是安全的。有些使用者将来可能会有孩子,因此这种药物必须是可逆的,以确保不会对精子或胚胎产生不良的后续影响。”

凯泽补充道:“这种可逆性是男性避孕药非常高的标准。”许多科学家因为这些困难而放弃了,但是她的研究小组仍然在寻找完美的男性避孕配方。她还说:“因为一些女性不能服用避孕药,所以为夫妇提供一个安全的选择是一件好事。”

混合化合物可能是问题的关键。

凯泽在一份声明中说,睾丸素被研究为一种可能的男性避孕药,因为它在一定剂量下会导致不育。它对五分之一的男性无效,甚至可能有副作用,如体重增加和降低高密度脂蛋白胆固醇。

去年,科学家认为精子用来穿透卵子的酶是一种可能的口服避孕药,一些制药公司也在研究他们自己的相关产品。然而,他们注意到,虽然有些化合物能有效抑制生育,但它们是不溶的,不能口服,如百时美施贵宝开发的药物。

凯泽和她的同事解释说,虽然由另一家制药公司开发的药物可以口服,但它们被证明选择性较低。它不仅与预先确定的目标α-视黄酸受体反应,还与其他与生殖无关的受体反应。这种反应会导致潜在的有害副作用。

基于百时美施贵宝产品,研究人员正在开发一种与其化学结构基本相似的物质。与研究这些化合物如何影响身体相比,他们做了一些小的改变。例如,他们发现在第一个分子中加入一个极性基团会增加它的溶解度。用一个类似于酰胺键但略有不同的键(酰胺键)取代它,可以增强其稳定性,并使作用在给药后持续更长时间。

不幸的是,这些变化也降低了化合物的特异性,但是研究仍然取得了进展,研究小组也正在制定计划来改善其化学结构。他们正在寻找可以口服、效果稳定、选择性好、无有害副作用的男性避孕药。这些要求促使他们研究一种使用支架并借用与视黄酸受体相互作用的化合物的结构特征的混合化合物。

蝌蚪先生从红皮书编译而来,译者不在,转载必须从蝌蚪工作人员处注明